вамлосет для чего назначают взрослым

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка 5 мг + 80 мг содержит:

Ядро: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 6,94 мг, эквивалентно амлодипину 5 мг, Валсартан А, субстанция-гранулы 125,675 мг

[Действующее вещество субстанции-гранул: валсартан 80,00 мг.

Вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая 41,00 мг, кроскармеллоза натрия 2,375 мг, повидон 1,50 мг, натрия лаурилсульфат 0,80 мг]

Вспомогательные вещества: маннитол 21,885 мг, магния стеарат 4,50 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг

Оболочка пленочная: Опадрай II белый* 3,50 мг, краситель железа оксид желтый, Е172 0,50 мг.

1 таблетка 5 мг + 160 мг содержит:

Ядро: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 6,94 мг, эквивалентно амлодипину 5 мг, Валсартан А, субстанция-гранулы 251,35 мг

[Действующее вещество субстанции-гранул: валсартан 160,00 мг. Вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая 82,00 мг, кроскармеллоза натрия 4,75 мг, повидон 3,00 мг, натрия лаурилсульфат 1,60 мг]

Вспомогательные вещества: маннитол 50,71 мг, магния стеарат 9,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг

Оболочка пленочная: Опадрай II белый* 7,00 мг, краситель железа оксид желтый, Е172 1,0 мг.

1 таблетка 5мг + 320 мг содержит:

Ядро: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 6,94 мг, эквивалентно амлодипину 5 мг, Валсартан А, субстанция-гранулы 502,70 мг

[Действующее вещество субстанции-гранул: валсартан 320,00 мг Вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая 1,1мг, кроскармеллоза натрия 9,50 мг, повидон 6,00 мг, натрия лаурилсульфат 3,20 мг]

Вспомогательные вещества: маннитол 101,42 мг, магния стеарат 18,00 мг, кремния диоксид коллоидный 4,00 мг

Оболочка пленочная: Опадрай II белый* 14,00 мг, краситель железа оксид желтый, Е172 1,80 мг, краситель железа оксид красный, Е172 0,20 мг.

1 таблетка 10 мг + 160 мг содержит:

Ядро: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 13,88 мг, эквивалентно амлодипину 10 мг, Валсартан А, субстанция-гранулы 251,35 мг

[Действующее вещество субстанции-гранул: валсартан 160,00 мг Вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая 82,0 мг, кроскармеллоза натрия 4,75 мг, повидон 3,00 мг, натрия лаурилсульфат 1,60 мг]

Вспомогательные вещества: маннитол 43,77 мг, магния стеарат 9,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг

Оболочка пленочная: Опадрай II белый* 7,80 мг, краситель железа оксид желтый, Е172 0,20 мг.

1 таблетка 10 мг + 320 мг содержит:

Ядро: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 13,88 мг, эквивалентно амлодипину 10 мг, Валсартан А, субстанция-гранулы 502,70 мг

[Действующее вещество субстанции-гранул: валсартан 320,00 мг Вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая 164,0мг, кроскармеллоза натрия 9,50 мг, повидон 6,00 мг, натрия лаурилсульфат 3,20 мг]

Вспомогательные вещества: маннитол 101,42 мг, магния стеарат 18,00 мг, кремния диоксид коллоидный 4,00 мг

Оболочка пленочная: Опадрай II белый* 14,00 мг, краситель железа оксид желтый, Е172 2.0 мг.

Описание

Таблетки 5 мг + 80 мг: Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета с возможными темными вкраплениями, с фаской.

Таблетки 5 мг + 160 мг: Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета с возможными темными вкраплениями.

Таблетки 5 мг + 320 мг: Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевато-коричневого цвета.

Таблетки 10 мг + 160 мг: Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Таблетки 10 мг + 320 мг: Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное комбинированное средство (блокатор «медленных» кальциевых каналов + ангиотензина II рецепторов антагонист)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакодинамика

Амлодипин/Валсартан

Комбинация амлодипина и валсартана аддитивно дозозависимо в терапевтическом диапазоне доз снижает АД. При приеме одной дозы комбинации амлодипин/валсартан гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов.

Доказана клиническая эффективность комбинации амлодипина/валсартана у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертензией (среднее диастолическое АД (ДАД) ≥ 95 мм рт. ст. и Амлодипин

Амлодипин в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией вызывает расширение кровеносных сосудов что приводит к снижению АД (в положении «лежа» и «стоя»). Снижение АД при длительном применении амлодипина не сопровождается существенным изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС) и концентрации катехоламинов в плазме крови.

Концентрация амлодипина в плазме крови коррелирует с клиническим эффектом как у молодых пациентов так и у пациентов пожилого возраста.

При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов и повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока без изменения фильтрационной фракции или протеинурии.

Амлодипин как и другие БМКК у пациентов с нормальной функцией левого желудочка (ЛЖ) вызывает изменение гемодинамических показателей функции сердца в покое и при физической нагрузке (или стимуляции): незначительное увеличение сердечного индекса без существенного влияния на максимальную скорость нарастания давления в ЛЖ (dP / dt) или конечного диастолического давления (КДД ЛЖ) или конечного диастолического объема ЛЖ (КДО ЛЖ). Применение амлодипина в терапевтическом диапазоне доз не вызывает отрицательного инотропного эффекта даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.

Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или атриовентрикулярную проводимость у интактных животных или людей. Применение амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией не сопровождалось нежелательными изменениями на ЭКГ.

Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией напряжения вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий.

Валсартан

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT₁) для приема внутрь небелковой природы.

Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT₁ которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Повышение плазменной концентрации ангиотензина II вследствие блокады AT₁-рецепторов под действием валсартана может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа AT₂ которые противодействуют эффектам при стимуляции AT₁-рецепторов. Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении AT₁-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT₁ примерно в 20 000 раз выше чем к рецепторам подтипа AT₂.

Валсартан не ингибирует АПФ также известный как кининаза II который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина или субстанции Р поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Доказано что частота развития сухого кашля при лечении валсартаном значительно ниже в равнении с применением ингибиторов АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы валсартана гипотензивный эффект развивается в течение 2-х ч а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Гипотензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД вне зависимости от дозы достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями (синдром «отмены»).

Фармакокинетика:

Фармакокинетика амлодипина и валсартана характеризуется линейностью.

Амлодипин/Валсартан

После приема внутрь комбинации амлодипин/валсартан максимальные концентрации валсартана и амлодипина в плазме крови (С_mах) достигаются через 3 ч и 6-8 ч соответственно. Скорость и степень всасывания эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них по отдельности.

Амлодипин

Распределение: объем распределения составляет примерно 21 л/кг. По данным invitro: связь с белками плазмы крови составляет 975%.

Биотрансформация: амлодипин интенсивно (около 90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение: амлодипин выводится из плазмы крови двухфазно с терминальным периодом полувыведения (T_1/2) от 30 до 50 ч. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются после продолжительного применения внутрь в течение 7-8 дней. 10 % неизмененного амлодипина и 60 % амлодипина в виде метаболитов выводится почками.

Валсартан

Биотрансформация: валсартан не подвергается выраженному метаболизму. Лишь около 20 % принятой дозы определяется в плазме крови в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10 % от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Дети (возраст до 18 лет)

Нет фармакокинетических данных по применению препарата у данной группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Время достижения С_mах (ТС_mах) амлодипина в плазме крови у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста одинаково. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению что приводит к увеличению AUC и Т_1/2.

У пациентов пожилого возраста средние значения системного воздействия (AUC) валсартана несколько более выражено чем у пациентов молодого возраста. Однако это не было клинически значимым. Учитывая хорошую переносимость амлодипина и валсартана у пациентов пожилого возраста и более молодого возраста рекомендуется применять обычные режимы дозирования.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются. Почечный клиренс валсартана составляет всего примерно 30 % от общего клиренса из плазмы крови поэтому корреляции между функцией почек и системным воздействием (по значению AUC) валсартана не выявлено.

Не требуется изменений начальной дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) 30-50 мл/мин).

Нарушение функции печени

Показания:

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к амлодипину другим производным дигидропиридинового ряда валсартану или к другим компонентам препарата;

Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 балов по шкале Чайлд-Пью) билиарный цирроз и холестаз;

Беременность и период грудного вскармливания;

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) применение у пациентов находящихся на гемодиализе;

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) коллапс шок (включая кардиогенный шок);

Обструкция выносящего тракта левого желудочка (в т.ч. гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП) и аортальный стеноз тяжелой степени);

Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;

Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).

Безопасность применения препарата Вамлосет у пациентов после перенесенной трансплантации почки а так же детей и подростков до 18 лет не установлена.

С осторожностью:

Нарушение функции печени легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд- Пью) и умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести а так же при обструктивных заболеваниях желчных путей нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III-IV функционального класса по классификации NYHA гиперкалиемия гипонатриемия диета с ограничением потребления поваренной соли сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК) (в т.ч. диарея рвота) применение у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком либо отеком на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II).

Также как и при применении других вазодилататоров следует соблюдать особую осторожность при применении у пациентов с митральным и аортальным стенозом легкой и умеренной степени.

Беременность и лактация:

Беременность

Применение препарата Вамлосет противопоказано при беременности.

Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II нельзя исключить риск для плода при применении препарата в I триместр беременности.

Как и любой другой препарат оказывающий непосредственное влияние на ренин- ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) препарат Вамлосет не следует применять во время беременности а также женщинам планирующим беременность. При применении средств воздействующих на РААС необходимо проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске отрицательного влияния данных препаратов на плод во время беременности. При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности. В случае диагностирования беременности следует прекратить прием препарата Вамлосет и при необходимости перевести на альтернативную гипотензивную терапию.

Препарат Вамлосет как и другие средства оказывающие прямое воздействие на РААС противопоказан во П-Ш триместрах беременности поскольку может вызвать фетотоксические эффекты (нарушение функции почек замедление окостенения костей черепа плода олигогидрамнион) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность артериальную гипотензию гиперкалиемию) и гибель плода. Если все же применяли препарат во П-Ш триместрах беременности то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода. Новорожденные матери которых принимали препарат Вамлосет во время беременности должны находиться под наблюдением т.к. возможно развитие артериальной гипотензии у новорожденного.

Период грудного вскармливания.

Не рекомендуется применять препарат Вамлосет в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Вамлосет в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь запивая небольшим количеством воды независимо от времени приема пищи 1 раз в сутки.

Начинать прием препарата Вамлосет рекомендовано с дозы 5/80 мг 1 раз в сутки. Увеличивать дозу можно через 1-2 недели после начала терапии.

Особые группы пациентов:

Пациенты с нарушением функции почек: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: следует применять с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы и режима дозирования не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с нарушением функции почек /КК > 30 мл/мин) коррекции начальной дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации

часто от ≥1/100 до Препарат Вамлосет

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто: назофарингит грипп.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: гипокалиемия нечасто: анорексия гиперкальциемия гиперлипидемия гиперурикемия гипонатриемия.

Нарушения психики: редко: тревожность.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: нарушение координации головокружение постуральное головокружение парестезия сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: ухудшение зрения; редко: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго; редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: нечасто: ощущение сердцебиения тахикардия; редко: обморок.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто: ортостатическая гипотензия; редко: выраженное снижение АД.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: нечасто: кашель боль в глотке и гортани.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто: диарея тошнота чувство дискомфорта в животе боль в верхней части живота запор сухость слизистой оболочки полости рта.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: эритема кожная сыпь; редко: экзантема гипергидроз кожный зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: артралгия боль в спине припухлость суставов; редко: мышечные спазмы ощущение тяжести во всем теле.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: поллакиурия полиурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко: эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: астения повышенная утомляемость отек лица ощущение «прилива» крови к коже лица отеки периферические отеки пастозность.

Дополнительная информация

У пациентов получавших комбинацию амлодипин/валсартан периферические отеки встречались реже (58 %) чем у пациентов получавших терапию только амлодипином (9%).

Амлодипин

Нарушение со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: лейкопения тромбоцитопения иногда с пурпурой.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко: гипергликемия.

Нарушения психики: нечасто: депрессия бессонница/нарушения сна лабильность настроения редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение головная боль сонливость; нечасто: нарушение вкуса парестезия обморок тремор гипестезия; очень редко: мышечный гипертонус периферическая нейропатия нейропатия; частота неизвестна: экстрапирамидные нарушения.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: ухудшение зрения нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: часто: ощущение сердцебиения; очень редко: аритмии (включая брадикардию желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий) инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов: часто: ощущение «прилива» крови к коже лица выраженное снижение АД; очень редко: васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: нечасто: одышка ринит; очень редко: кашель.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота чувство дискомфорта в животе боль в верхней части живота; нечасто: изменение стула диарея сухость слизистой оболочки полости рта диспепсия рвота; редко: гастрит гиперплазия десен панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: повышение «активности» печеночных ферментов (чаще с явлениями холестаза) повышение концентрации билирубина в плазме крови гепатит внутрипеченочный холестаз желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: алопеция экзантема эритема реакции фоточувствительности кожный зуд гипергидроз пурпура кожная сыпь изменение цвета кожи; очень редко: многоформная эритема крапивница эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: отек лодыжек; нечасто: артралгия боль в спине мышечные спазмы миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: нарушение мочеиспускания никтурия поллакиурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто: эректильная дисфункция гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: повышенная утомляемость периферические отеки; нечасто: астения дискомфорт недомогание некардиогенная боль в сердце боль.

Лабораторные и инструментальные данные-. нечасто: снижение/повышение массы тела.

Валсартан

Нарушение со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: снижение гемоглобина и гематокрита лейкопения нейтропения тромбоцитопения иногда с пурпурой;

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна: васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: нечасто: кашель.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто: чувство дискомфорта в животе боль в верхней части живота;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна: повышение «активности» печеночных ферментов повышение концентрации билирубина в плазме крови;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: кожный зуд кожная сыпь ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: повышение концентрации креатинина в плазме крови нарушение функции почек включая острую почечную недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови

Дополнительная информация о компонентах препарата

Нежелательные явления о которых сообщалось ранее при применении каждого из компонентов могут иметь место при применении препарата Вамлосет даже если они не наблюдались в клинических исследованиях.

Амлодипин

часто: сонливость головокружение ощущение сердцебиения боль в животе тошнота отеки лодыжек; нечасто: бессонница лабильность настроения (в т.ч. тревожность) депрессия тремор нарушение вкуса обморок гипестезия нарушения зрения (в т.ч. диплопия) шум в ушах выраженное снижение АД одышка ринит рвота диспепсия алопеция пурпура изменение цвета кожи гипергидроз кожный зуд экзантема миалгия судороги в мышцах боль нарушение мочеиспускания учащение мочеиспускания импотенция гинекомастия боль в груди недомогание увеличение массы тела снижение массы тела; редко: спутанность сознания;

очень редко: лейкопения тромбоцитопения аллергические реакции гипергликемия мышечный гипертонус периферическая нейропатия инфаркт миокарда аритмии (включая брадикардию желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий) васкулит панкреатит гастрит гиперплазия десен гепатит желтуха повышение активности «печеночных» ферментов (чаще всего вследствие холестаза) ангионевротический отек мультиформная эритема крапивница эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона фоточувствительность. Описаны отдельные случаи экстрапирамидного синдрома.

Валсартан

частота неизвестна: снижение гемоглобина и гематокрита нейтропения тромбоцитопения увеличение содержания калия в сыворотке крови повышение «активности» печеночных ферментов повышение концентрации билирубина в плазме крови повышение концентрации креатинина в плазме крови нарушение функции почек включая почечную недостаточность ангионевротический отек миалгия васкулит гиперчувствительность включая сывороточную болезнь.

Передозировка:

Симптомы: данные о случаях передозировки в настоящее время отсутствуют. При передозировке валсартаном можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения. Передозировка амлодипином может привести к выраженному снижению АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: симптоматическое характер которого зависит от времени прошедшего с момента приема препарата и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или в течение 2 ч после приема амлодипина приводило к значительному снижению его всасывания. При выраженном снижении АД на фоне приема препарата Вамлосет необходимо перевести пациента в положение «лежа» на спине с приподнятыми ногами принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы включая регулярный контроль функции сердца и дыхательной системы ОЦК и объема выделяемой мочи. При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение (с осторожностью) сосудосуживающих средств. Для устранения блокады кальциевых каналов возможно внутривенное введение раствора кальция глюконата.

Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно.

Взаимодействие:

Препарат Вамлосет

Общие лекарственные взаимодействия для препарата Вамлосет (амлодипин/валсартан)

Одновременное применение требующее внимания

Другие гипотензивные препараты (например алъфа-адреноблокаторы диуретики) и лекарственные средства оказывающие гипотензивное действие (например трициклические антидепрессанты алъфа-адреноблокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы) могут усилить гипотензивный эффект.

Лекарственные взаимодействия для амлодипина

Нежелательное одновременное применение

Грейпфрут или грейпфрутовый сок: одновременное применение не рекомендуется учитывая возможность увеличения биодоступности у некоторых пациентов и усиления гипотензивного действия.

Одновременное применение требующее осторожность

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Одновременное применение с сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ингибиторами протеазы верапамилом или дилтиаземом азольными противогрибковыми лекарственными средствами макролидами такими как эритромицин или кларитромицин) может привести к значительному увеличению системной экспозиции амлодипина. У пациентов пожилого возраста эти изменения имеют клиническое значение поэтому необходимы медицинское наблюдение и коррекция дозы. Индукторы изофермента CYP3A4 (противосудорожные препараты (например карбамазепин фенобарбитал фенитоин фосфенитоин примидон) рифампицин растительные препараты содержащие Зверобой продырявленный): следует применять с осторожностью т.к. при одновременном применении возможно снижение концентрации амлодипина в плазме крови.

Одновременное повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг увеличивает экспозицию симвастатина на 77 % по сравнению с таковой при монотерапии симвастатином. Пациентам получающим амлодипин рекомендуется применять симвастатин в дозе не более 20 мг/сут.

Дантролен (внутривенное введение): в экспериментах на животных после приема внутрь верапамила и внутривенного введения дантролена наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и сердечно-сосудистой недостаточности ассоциированной с гиперкалиемией. Учитывая риск развития гиперкалиемии следует избегать одновременного применения блокаторов «медленных» кальциевых каналов в т.ч. амлодипина у пациентов склонных к развитию злокачественной гипертермии.

Одновременное применение требующее внимания

Другие: в клинических исследованиях амлодипин нет значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками альфа-адреноблокаторами бета-адреноблокаторами ингибиторами АПФ нитратами длительного взаимодействия нитроглицерином для подъязычного применения дигоксином варфарином аторвастатином силденафилом маалоксом (алюминий- или магнийсодержащие антацидные препараты симетикон) циметидином нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) антибиотиками и гипогликемическими средствами для прима внутрь.

Лекарственные взаимодействия для валсартана

Одновременное применение противопоказано

Одновременное применение АРА II включая валсартан или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).

Нежелательное одновременное применение

Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется т.к. возможно обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и развитие интоксикации. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Калийсберегающие диуретики препараты калия калийсодержащие пищевые добавки и другие лекарственные средства и вещества которые могут увеличить содержание калия в сыворотке крови (например гепарин)

При необходимости одновременного применения с препаратами влияющими на содержание калия рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.

Одновременное применение требующее осторожность

НПВП в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут и неселективные НПВП При одновременном применении возможно ослабление гипотензивного эффекта увеличение риска развития нарушений функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. В начале терапии рекомендуется оценить функцию почек а так же скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.

По результатам исследования invitro валсартан является субстратом для белков- переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (например рифампицин циклоспорин) и ингибитором белка-переносчика MRP2 (например ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (С_mах и AUC). Это следует учитывать в начале и при окончании одновременной терапии.

Другие: при монотерапии валсартаном не выявлено клинически значимых взаимодействий со следующими лекарственными средствами: циметидин варфарин фуросемид дигоксин атенолол индометацин гидрохлоротиазид амлодипин и глибенкламид.

Особые указания:

Пациенты с гипонатриемией и/или уменьшением ОЦК

У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией принимающих терапию комбинацией амлодипин/валсартан в 04 % случаев наблюдалась выраженная артериальная гипотензия.

У пациентов с активированной РААС (например у пациентов с дегидратацией и/или гипонатриемией принимающих диуретики в высоких дозах) при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения рекомендовано восстановить содержание натрия и/или восполнить ОЦК в частности путем уменьшения доз диуретиков или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением. При развитии выраженного снижения АД: следует уложить пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами и при необходимости провести внутривенно инфузию 09 % раствора натрия хлорида. Терапию препаратом Вамлосет можно продолжить после стабилизации показателей гемодинамики.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков препаратов калия биологически активных добавок содержащих калий или других препаратов способных повышать содержание калия в плазме крови (например гепарин) следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать содержание ионов калия в плазме крови.

Стеноз почечной артерии

Препарат Вамлосет следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией на фоне одностороннего или двустороннего стеноза почечной артерии или стеноза артерии единственной почки учитывая возможность увеличения сывороточных концентраций мочевины и креатинина.

Состояние после трансплантации почки

Безопасность применения комбинации амлодипин/валсартан у пациентов недавно перенесших трансплантацию почки не установлена.

Нарушение функции печени

Нарушение функции почек

Коррекции дозы препарата Вамлосет у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек не требуется. У пациентов с умеренным нарушением функции почек рекомендуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в плазме крови. Одновременное применение АРА II включая валсартан или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).

Учитывая поражение РААС при первичном гиперальдостеронизме данным пациентам не следует назначать антагонисты рецепторов ангиотензина II в том числе валсартан.

Среди пациентов с ангионевротическим отеком (в том числе отек гортани и голосовых связок вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица губ глотки и/или языка) на фоне терапии препаратом Вамлосет наблюдались случаи развития ангионевротического отека в анамнезе в том числе и на ингибиторы АПФ. При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат и исключить возможность повторного применения.

Сердечная недостаточность/перенесенный инфаркт миокарда

Стеноз аортального клапана легкой и умеренной степени и митрального клапана

Как и при применении любых вазодилататоров следует соблюдать осторожность у пациентов с митральным стенозом и аортальным стенозом легкой и умеренной степени. Комбинация амлодипин/валсартан изучалась только у пациентов с артериальной гипертензией.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При применении препарата Вамлосет необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций т.к. возможно появления головокружения утомляемости и тошноты.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 80 мг 5 мг + 160 мг 5 мг + 320 мг 10 мг + 160 мг 10 мг + 320 мг.

Упаковка:

Таблетки 5 мг + 80 мг 5 мг + 160 мг 5 мг + 320 мг 10 мг + 160 мг 10 мг + 320 мг: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой.

3 6 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Таблетки 5 мг + 80 мг: по 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой.

1 2 4 или 7 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Таблетки 5 мг + 160 мг 5 мг + 320 мг 10 мг + 160 мг 10 мг + 320 мг: по 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой.

2 4 8 или 14 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «КРКА-РУС» (ООО «КРКА-РУС»), 143500, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50, Россия

Источник